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酷彩票app高通量有機合成方法研究受到國際學術同行的高度評價
2019-12-23  | 【】【打印】【關閉

  2019102日,酷彩票app董佳家和巴裏·夏普利斯等的研究成果以 “Modular click chemistry libraries for functional screens using a diazotizing reagent”爲題發表在《自然》上。近期,該項成果受到國際學術同行的高度關注。 

  長期以來,化學空間的拓展對于新藥發現具有重要推動作用。大型制藥公司通過構建大規模化合物庫獲得先發優勢並控制知識産權,而小型團隊進行新藥發現研究的瓶頸問題之一就是化合物的合成效率。發展低成本、高適用性的模塊化合成方法可能對于新藥發現的現有模式帶來變革。董佳家和巴裏·夏普利斯團隊發展了一種從易得一級胺類化合物出發,安全、高效地合成疊氮化合物的方法。利用該方法,單人在一天內以96孔板爲反應容器直接合成了一個含1224個成員的疊氮砌塊庫。該化合物庫可進一步與端炔化合物在96孔板內進行1,3-偶極環加成反應,無需分離純化即可直接進行生物活性篩選。在砌塊結構高度多樣性和連接方式高度可預測性的基礎上,建立了一種低成本、高通量的化合物庫合成模式,爲快速發現藥物先導化合物提供了一種有力的工具。他們將此方法命名爲模塊化的點擊化合物庫構建方法。 

  上述研究成果經報道後迅速引起國際同行關注。美國明尼蘇達大學的Joseph Topczewski教授在《自然》同期以“連續點擊反應驅動的導向藥物發現的化合物庫合成”爲題發表專門評述,認爲該成果是點擊化學領域的一次變革性推進。美國化學會《化學與工程新聞》在第一時間以進行了報道,同領域多位專家對該成果給予高度評價,其中德國康斯坦茨大學的Valentin Wittmann教授認爲該方法爲安全、高效地合成疊氮類化合物推進了一大步。著名科學博客In the pipeline以“一種合成疊氮化合物的新方法爲題進行了報道,認爲該方法可以在化學生物學領域獲得應用。世界科技研究新聞資訊網(Phys.org)以“可用于點擊化學的更安全的疊氮化合物合成方法”爲題對該工作和相關評述進行了專題報道。 

129日,美国化学会《化學與工程新聞》撰文对2019年度世界化學研究熱點進行了評述。該文將上述成果列爲本年度合成化學領域的三項重要成果(Sensational syntheses of 2019)之一。美國卡裏布研究所的藥物化學副總裁Mike Petrassi稱,在利用該方法構建的三氮唑類化合物庫中已經發現了一個有潛力的抗結核菌化合物。

12月13日,英國《自然》雜志網站公布了2019年度世界十大傑出論文,該成果成功入選。2019年度世界十大傑出論文涵蓋神經醫學、天文學、物理學等多個領域,該成果是唯一一篇化學方面的工作。

圖片1. 董佳家和夏普利斯團隊正在構建點擊化合物庫

圖片2. 董佳家和巴裏?夏普利斯團隊使用文中所述方法在兩星期內合成了超過9000個化合物,與卡裏布研究所合作的合成工作由單人在一天內完成

 
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